Инхибитори ПЦСК9: Шта треба да знате

Садржај

• ПЦСК9: Шта треба да знате
• ПЦСК9 Гене
• Врсте ПЦСК9 лекова и како делују
• Нежељени ефекти и ризици
• ПЦСК9 Лекови и статини: Како се упоређују
• Како то утиче на лечење високог холестерола?

ПЦСК9: Шта треба да знате

Можда сте чули за ПЦСК9 инхибиторе и како би ова класа лекова могла да буде следећи велики пробој у лечењу високог холестерола. Да бисте разумели како функционише ова нова лекарска класа, прво морате да разумете ПЦСК9 ген.

Читајте даље како бисте сазнали о овом гену, како он утиче на ниво холестерола у крви и како истраживачи користе те информације да би створили нове третмане за превише уобичајен проблем.

ПЦСК9 Гене

Сви имамо ген назван пропротеин конвертаза субтилинин / кексин тип 9 (ПЦСК9). Овај ген директно утиче на број липопротеина ниске густине (ЛДЛ) у телу. ЛДЛ рецептори помажу у регулисању количине ЛДЛ холестерола који улази у крвоток. Већина ЛДЛ рецептора налази се на површини јетре.

Одређене мутације гена ПЦСК9 могу смањити број ЛДЛ рецептора. Ово може изазвати наследни облик високог холестерола, познат као хиперхолестеролемија. Високи ЛДЛ холестерол може довести до кардиоваскуларних болести, срчаног удара или шлога.

Остале мутације ПЦСК9 гена могу заправо снизити ЛДЛ холестерол повећањем броја ЛДЛ рецептора. Људи са нижим нивоом ЛДЛ холестерола имају нижи ризик од развоја срчаних болести и можданог удара.

Врсте ПЦСК9 лекова и како делују

ПЦСК9 лекови сузбијају ензим ПЦСК9 који је експримиран геном. Због тога их зову инхибитори ПЦСК9.

У августу 2015. године, Управа за храну и лекове (ФДА) одобрила је еволоцумаб (Репатха), инхибитор ПЦСК9, из Амген-а. У клиничким испитивањима, особе које су узимале еволоцумаб током једне године смањиле су ЛДЛ холестерол за око 60 процената у поређењу са контролном групом. Годину дана касније, нешто више од 2 процента у групи са стандардном терапијом имало је значајан срчани случај у поређењу са нешто мање од једног процента оних који су узимали еволоцумаб.

У јулу 2015. ФДА је одобрила алироцумаб (Пралуент). Недавно клиничко испитивање имало је сличан успех у снижавању ЛДЛ холестерола. Само 1,7 процената пацијената доживело је неку врсту срчаних догађаја током испитивања у 78 недеља.

Нежељени ефекти и ризици

Сви лекови имају потенцијал за нежељене ефекте. Нежељени догађаји су пријављени код 69 одсто људи који су узимали еволоцумаб у клиничким испитивањима. Отеклина или осип на месту убризгавања, бол у удовима и умор били су неки од пријављених нежељених ефеката. Мање од 1 процента пријавило је менталну конфузију, потешкоће у фокусирању или друге неурокогнитивне проблеме.

У испитивањима алироцумаба пријављени су нежељени догађаји код 81 одсто учесника који су узимали дрогу. Они укључују реакције на месту убризгавања, бол у мишићима и догађаје повезане са очима. Нешто више од 1 процента учесника пријавило је неурокогнитивне нежељене догађаје. Они укључују оштећење памћења и збрку.

Дугорочни нежељени ефекти и ризици још нису познати.

ПЦСК9 Лекови и статини: Како се упоређују

Показало се да су и инхибитори ПЦСК9 и статини ефикасни у снижавању ЛДЛ холестерола.

Статини делују блокирајући ХМГ-ЦоА редуктазу. То је ензим који ваша јетра користи за стварање холестерола. Статини такође помажу вашем телу да поново упије нагомилане холестеролске наслаге из својих артерија. Већина људи може без проблема узимати статине, али неки не могу да подносе нуспојаве попут пробавних проблема и болова у мишићима. Статини су дуго присутни, тако да вам лекар може дати информације о томе како они делују дугорочно. Доступне су у робној марки и генеричким таблетама и постале су прилично приступачне.

Инхибитори ПЦСК9 могу да пруже другу опцију за лечење људима који имају висок ЛДЛ холестерол, изложени су великом ризику од кардиоваскуларних болести и не могу да подносе статине. Овим новијим лековима су потребне ињекције сваке две до четири недеље. Још немамо довољно информација да знамо како ће инхибитори ПЦСК9 с временом смањити кардиоваскуларне догађаје.

Како то утиче на лечење високог холестерола?

Према америчким центрима за контролу и превенцију болести, 73,5 милиона одраслих у Сједињеним Државама има висок ЛДЛ холестерол. Статини су тренутно терапија првог реда за оне који не могу да контролишу ниво холестерола дијетом и вежбањем.

Инхибитори ПЦСК9 могу постати алтернативни третман за људе који не могу да узимају статине.